Обзор фармакологических и клинических свойств миртазапина

Новый антидепрессант миртазапин обладает двойным механизмом действия. Это норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (NaSSA), который действует посредством антагонизма адренергических α2-ауторецепторов и α2-гетерорецепторов, а также блокады рецепторов 5-HT2 и 5-HT3. Благодаря этому усиливаются высвобождение норадреналина и серотонинергическая передача, опосредованная рецепторами 5-HT1A. Предположительно, именно двойной механизм действия может обеспечивать быстрое начало эффекта миртазапина. Миртазапин подвергается интенсивному метаболизму в печени. За его метаболизм в основном отвечают изоферменты цитохрома P450 CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. При приёме один раз в сутки равновесные концентрации достигаются через 4 дня у взрослых и через 6 дней у пожилых пациентов. Данные исследований in vitro свидетельствуют о низкой вероятности клинически значимых лекарственных взаимодействий миртазапина. Наиболее частые нежелательные явления — сухость во рту, седация, повышение аппетита и увеличение массы тела. В отличие от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, миртазапин не вызывает сексуальных побочных эффектов. Антидепрессивная эффективность миртазапина подтверждена в нескольких плацебоконтролируемых исследованиях. При большой депрессии его эффективность сопоставима с эффективностью амитриптилина, кломипрамина, доксепина, флуоксетина, пароксетина, циталопрама и венлафаксина. Миртазапин также, по-видимому, эффективен у пациентов с депрессией, сопутствующими тревожными симптомами и нарушениями сна. Препарат, вероятно, безопасен и эффективен при длительном применении.