Доксициклин

Доксициклин — полусинтетический структурный изомер тетрациклинов. Он хорошо проникает внутрь клеток и оказывает бактериостатическое действие на многие бактерии. Известны различные механизмы бактериальной резистентности. Приобретённая резистентность может быть обусловлена рибосомным или плазмидным механизмом. Резистентность Propionibacterium acnes связана с мутацией рРНК. Доксициклин также обладает противовоспалительной активностью, реализуемой посредством многочисленных механизмов. Препарат быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Приём пищи не влияет на его всасывание. Доксициклин характеризуется высоким, но нестойким сродством к белкам: около 90% молекул связывается с белками. Он быстро распределяется во внесосудистом пространстве и большинстве тканей. Основной путь выведения — экскреция с желчью. Почками препарат выводится медленнее вследствие канальцевой реабсорбции. Основное дерматологическое показание — акне; суточная доза составляет 50–100 мг. Несмотря на отсутствие качественных исследований, широкое профессиональное согласие подтверждает обоснованность его применения. При розацеа доксициклин также эффективен в той же дозе. Уретриты хламидийной и микоплазменной этиологии можно лечить доксициклином; в настоящее время его применяют как препарат второй линии. Многие другие заболевания также могут лечиться доксициклином как препаратом первой или второй линии: трепонематозы, бруцеллёз, пастереллёз, боррелиоз, риккетсиозы и холера. При некоторых неинфекционных заболеваниях доксициклин применяли в отдельных случаях. Наиболее частые побочные эффекты связаны с пищеварительным трактом. Токсическое поражение пищевода стало менее частым при применении таблеток и достаточном запивании водой. Фототоксичность зависит от дозы. Описаны различные кожные побочные эффекты, некоторые из них тяжёлые. Системная токсичность встречается редко. Препарат противопоказан при беременности; как и другие тетрациклины, его не следует назначать детям и в период лактации. Доксициклин выпускается в таблетках. При почечной недостаточности снижать дозу не требуется. Сочетание с ретиноидами не рекомендуется. Действие антикоагулянтов усиливается. Диданозин, препараты железа и минеральные соли снижают активность доксициклина.