Уменьшение размера частиц: подход к созданию лекарственных форм для плохо растворимых в воде соединений

Соединения, плохо растворимые в воде, трудно разрабатывать в виде лекарственных препаратов с использованием традиционных фармацевтических технологий, поэтому от них часто отказываются уже на ранних этапах поиска. Применение технологии измельчения в жидкой среде для получения плохо растворимых лекарственных веществ в виде нанокристаллических частиц позволяет устранить многие недостатки, характерные для этого класса молекул. Технология NanoCrystal представляет собой процесс истирания, при котором крупные кристаллы лекарственного вещества микронного размера измельчают в водном растворе стабилизатора. В результате образуются физически стабильные дисперсии, содержащие кристаллы лекарственного вещества нанометрового размера. Нанокристаллические частицы подходят для всех основных путей введения: перорального, инъекционного (внутривенного, подкожного и внутримышечного) и местного. Кроме того, водные дисперсии наночастиц можно подвергать дальнейшей переработке с получением таблеток, капсул и быстрорастворимых таблеток, а также лиофилизировать для производства стерильных лекарственных препаратов. Технология успешно применяется на всех этапах разработки лекарственных средств — от идентификации новых химических соединений до модернизации зарегистрированных препаратов с целью повышения их эффективности и ценности.