Контроль эффективности инкапсуляции и начального выброса в полимерных микрочастицах

Начальный выброс — одна из основных проблем систем микрочастиц с инкапсулированными белками. Поскольку высвобождение белка на начальном этапе в основном обусловлено его диффузионным выходом, основные подходы к предотвращению начального выброса направлены на эффективную инкапсуляцию белка внутри микрочастиц. Поэтому контроль эффективности инкапсуляции и выраженности начального выброса осуществляется с помощью общих параметров состава и технологии. В настоящей статье представлен обзор данных литературы о параметрах состава и технологии, которые, как известно, влияют на оба свойства при использовании метода эмульгирования с испарением/экстракцией растворителя. К числу значимых переменных относятся физические и химические свойства полимеров, используемых для инкапсуляции, системы растворителей, взаимодействия полимера с лекарственным веществом и свойства сплошной фазы. Большинство параметров влияет на эффективность инкапсуляции и начальный выброс, изменяя скорость отверждения дисперсной фазы. Для предотвращения многих неблагоприятных явлений, таких как образование пор, потеря лекарственного вещества и его миграция, возникающих в период нахождения дисперсной фазы в полутвёрдом состоянии, важно понимать действие этих переменных и оптимизировать их.