Подходы к доставке малых пептидов и субстратов пептидных транспортеров

В настоящем обзоре обобщены химические стратегии увеличения периода полувыведения из плазмы и биодоступности при приёме внутрь пептидных препаратов, а также рассмотрена деградация пептидных препаратов под действием кишечных и панкреатических пептидаз. В целом химические стратегии повышения биодоступности при приёме внутрь пептидных препаратов, состоящих более чем из трёх аминокислот, малоэффективны. Напротив, химические подходы к защите пептидных препаратов от метаболизма представляются перспективными для увеличения периода полувыведения исходных пептидных препаратов, а также биодоступности при приёме внутрь ди- и трипептидомиметиков и дипептидных пролекарственных фрагментов, взаимодействующих с пептидными транспортерами.