Цитиколин: фармакологический и клинический обзор, обновление 2006 года

Цитидин-5′-дифосфохолин, ЦДФ-холин, или цитиколин — важный промежуточный продукт биосинтеза структурных фосфолипидов клеточных мембран, в частности фосфатидилхолина. При приёме внутрь и парентеральном введении цитиколин высвобождает два основных компонента — цитидин и холин. При приёме внутрь он практически полностью всасывается, поэтому его биодоступность примерно такая же, как при внутривенном введении. После всасывания цитиколин широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер и достигает центральной нервной системы (ЦНС), где включается в мембранную и микросомальную фракции фосфолипидов. Цитиколин активирует биосинтез структурных фосфолипидов нейрональных мембран, повышает метаболическую активность мозга и влияет на уровень различных нейромедиаторов. Так, в экспериментальных исследованиях показано, что цитиколин повышает уровень норадреналина и дофамина в ЦНС. Благодаря этим фармакологическим механизмам цитиколин оказывает нейропротективное действие при гипоксии и ишемии, уменьшая объём ишемического поражения, а также улучшает обучение и память в моделях старения мозга у животных. Кроме того, показано, что цитиколин восстанавливает активность митохондриальной АТФазы и мембранной Na+/K+-АТФазы, подавляет активацию некоторых фосфолипаз и ускоряет рассасывание отёка мозга в различных экспериментальных моделях. Цитиколин также способен подавлять механизмы апоптоза, связанные с церебральной ишемией и некоторыми моделями нейродегенерации, и усиливать нейропластичность. Токсикологические исследования показали, что цитиколин безопасен: он не вызывает значимых системных холинергических эффектов и хорошо переносится. Фармакологические свойства и механизмы действия цитиколина позволяют предположить, что его можно применять при цереброваскулярных заболеваниях, черепно-мозговой травме (ЧМТ) различной степени тяжести и когнитивных нарушениях разного происхождения. В исследованиях с участием пациентов с ЧМТ цитиколин ускорял выход из посттравматической комы и восстановление неврологических функций, улучшал итоговый функциональный исход и сокращал продолжительность госпитализации. Он также улучшал мнестические и когнитивные функции при лёгкой ЧМТ, проявляющиеся посткоммоционным синдромом. У пациентов с острым ишемическим цереброваскулярным заболеванием цитиколин ускорял восстановление сознания и двигательных функций, улучшал итоговый исход и облегчал реабилитацию. Ещё одно основное показание к применению цитиколина — лечение возрастных когнитивных нарушений, обусловленных дегенеративными заболеваниями (например, болезнью Альцгеймера) или хроническим цереброваскулярным заболеванием. У пациентов с хронической ишемией мозга цитиколин улучшал показатели по когнитивным шкалам, а у пациентов со старческой деменцией альцгеймеровского типа приостанавливал течение болезни; также сообщалось о нейроэндокринных, нейроиммуномодулирующих и нейрофизиологических эффектах. Показана эффективность цитиколина и при болезни Паркинсона, лекарственной зависимости, алкоголизме, амблиопии и глаукоме. В опубликованных сериях наблюдений за пациентами, получавшими цитиколин, серьёзных нежелательных явлений не зарегистрировано, что подтверждает безопасность лечения.