Радиофармпрепараты меди-64 для ПЭТ-визуализации опухолей: достижения доклинических и клинических исследований

Медь-64 (T(1/2) = 12,7 ч; β+, 0,653 МэВ [17,8 %]; β−, 0,579 МэВ [38,4 %]) обладает характеристиками распада, позволяющими использовать её для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) и таргетной лучевой терапии опухолей. Хорошо изученная координационная химия меди позволяет образовывать комплексы с широким спектром хелатирующих систем, которые потенциально можно связывать с пептидами и другими биологически значимыми малыми молекулами, антителами, белками и наночастицами. Период полураспада 64Cu, составляющий 12,7 ч, позволяет визуализировать как небольшие молекулы, так и более крупные белки и наночастицы, которые медленнее выводятся из организма. На практике радионуклид или радиофармпрепараты на основе 64Cu можно без труда доставлять в удалённые от места производства центры для проведения ПЭТ-исследований. Благодаря универсальности 64Cu за последние 20 лет было проведено множество новых исследований, преимущественно в области ПЭТ-визуализации, а также таргетной лучевой терапии опухолей. Биологическая активность препарата для визуализации гипоксии 60/64Cu-ATSM подробно изучена на животных моделях и в клинических ПЭТ-исследованиях. Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) недавно одобрило заявку на проведение клинического исследования 64Cu-ATSM, что открывает путь к многоцентровому исследованию для подтверждения клинической ценности препарата и, как ожидается, позволит получить одобрение FDA на его рутинное применение. В статье представлены современные подходы к визуализации опухолей с помощью радиофармпрепаратов на основе 64Cu, в том числе 64Cu-ATSM для визуализации гипоксии, меченных 64Cu пептидов для таргетирования опухолевых рецепторов, меченных 64Cu моноклональных антител для воздействия на опухолевые антигены и меченных 64Cu наночастиц для таргетирования опухолей. Особое внимание уделено новым научным данным о радиофармпрепаратах на основе 64Cu и переходу этих разработок к исследованиям с участием человека.