Фармакокинетические исследования комплекса силибина с фосфатидилхолином IdB 1016 у здоровых добровольцев

IdB 1016 — комплекс силибина (основного активного компонента силимарина) с фосфатидилхолином, который в экспериментах на животных характеризовался более высокой биодоступностью при приеме внутрь и, соответственно, большей фармакологической активностью по сравнению с чистым силибином и силимарином. Для оценки фармакокинетического профиля препарата у человека концентрацию силибина в плазме определяли после однократного приема внутрь IdB 1016 и силимарина (в дозе, эквивалентной 360 мг силибина) у 9 здоровых добровольцев. Всасывание обоих препаратов происходило быстро, однако биодоступность IdB 1016 была значительно выше, чем силимарина: после приема комплекса концентрация силибина в плазме была выше во все сроки забора крови. Независимо от препарата конечный период полувыведения был относительно коротким — обычно менее 4 ч. В последующем исследовании 9 здоровых добровольцев принимали IdB 1016 в дозе 120 мг два раза в сутки (в пересчете на силибин) в течение 8 дней подряд. Профили концентрации силибина в плазме и фармакокинетические параметры в первый и восьмой дни были сходными. Большая часть силибина в системном кровотоке находилась в конъюгированной форме. С мочой выводилось менее 3% принятой дозы — свободного и конъюгированного силибина; вероятно, значительная часть дозы выделялась с желчью. Сделан вывод, что образование комплекса силибина с фосфатидилхолином в составе IdB 1016 значительно повышает биодоступность силибина при приеме внутрь, вероятно, облегчая его прохождение через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.