Противогриппозная активность производных фуллерена C60

Вирус гриппа A подтипа H1N1 свиного происхождения вызвал глобальную пандемию в 2009 году, а высокопатогенный вирус птичьего гриппа H5N1 в последние годы также приводил к эпидемиям в Юго-Восточной Азии. Таким образом, вирус гриппа A по-прежнему представляет серьёзную угрозу для здоровья населения во всём мире, и крайне востребованы новые препараты, действующие на эти вирусы. РНК-полимераза вируса гриппа A состоит из субъединиц PA, PB1 и PB2; N-концевой домен субъединицы PA обладает эндонуклеазной активностью. Фуллерен C60 — уникальная молекула углерода сферической формы. Для поиска потенциальных новых противогриппозных соединений 12 производных фуллерена исследовали с помощью теста на ингибирование эндонуклеазы PA in vitro. Восемь производных фуллерена ингибировали эндонуклеазную активность N-концевого домена PA или полноразмерного белка PA in vitro. Кроме того, методом компьютерного докинга исследовали взаимодействие фуллерена C60 с эндонуклеазой PA; результаты указывают на способность фуллеренов связываться с её активным центром. В клеточной культуре некоторые производные фуллерена подавляли инфицирование вирусом гриппа A, а также экспрессию нуклеопротеина и неструктурного белка 1 вируса. Эти результаты указывают на то, что производные фуллерена могут стать кандидатами для разработки новых противогриппозных препаратов.