Модифицированный грейпфрутовый сок позволяет исключить два класса соединений как основные медиаторы взаимодействия с фексофенадином: сопоставление данных in vitro и in vivo

Взаимодействие грейпфрутового сока с фексофенадином обусловлено ингибированием опосредованного органическими анион-транспортирующими полипептидами (OATP) всасывания в кишечнике. Только для нарингина клинически продемонстрировано ингибирование кишечных OATP; влияние других компонентов ранее не оценивали. Сравнили влияние модифицированного грейпфрутового сока, практически не содержащего фуранокумаринов (≈99%) и полиметоксифлавонов (≈90%), и исходного сока на фармакокинетику фексофенадина. Экстракты обоих соков в сходной степени ингибировали транспорт эстрон-3-сульфата и фексофенадина в клетках с экспрессией OATP — примерно на 50 и 25% соответственно. В рандомизированном перекрёстном исследовании с тремя периодами 18 здоровых добровольцев принимали фексофенадин (120 мг) с водой, грейпфрутовым соком или модифицированным грейпфрутовым соком (240 мл). По сравнению с водой оба сока снижали геометрические средние площади под кривой «концентрация—время» и максимальные концентрации фексофенадина примерно на 25% (p ≤ 0,008 и p ≤ 0,011 соответственно), не влияя на конечный период полувыведения (p = 0,11). Сходное влияние обоих соков на фармакокинетику фексофенадина указывает на то, что фуранокумарины и полиметоксифлавоны не являются основными медиаторами взаимодействия грейпфрутового сока с фексофенадином.