Фармакология статинов

Статины — ингибиторы фермента гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)-редуктазы — имеют грибковое происхождение. Подавляя ключевой этап биосинтеза стеролов, они эффективно снижают уровень холестерина и внесли значительный вклад в профилактику сердечно-сосудистых заболеваний. Статины были обнаружены в грибах почти 40 лет назад; поначалу их терапевтический потенциал оценивали крайне неоднозначно. Впоследствии интенсивная разработка препаратов привела к появлению в клинической практике семи статинов, различающихся биодоступностью, липофильностью и гидрофильностью, метаболизмом при участии цитохрома P-450 и механизмами клеточного транспорта. Эти различия отражаются на относительной эффективности препаратов — снижении уровня холестерина ЛПНП на миллиграмм дозы — и, возможно, на риске токсического поражения паренхиматозных органов или мышц. Подавление статинами ключевого этапа промежуточного обмена приводит не только к снижению биосинтеза холестерина, но и к дополнительным фармакодинамическим эффектам, так называемым плейотропным. Несмотря на выдающиеся клинические результаты, появление нежелательных явлений — например, повышение частоты диабета и катаракты, а также частые мышечные побочные эффекты — вызывает всё большую обеспокоенность врачей. Однако даже с учётом нынешней относительно низкой стоимости этих препаратов их влияние на повседневную терапию пациентов с сосудистыми заболеваниями вряд ли изменится.