Фармакологические свойства метамизола

Метамизол (дипирон) — популярный ненаркотический анальгетик, широко применяемый в медицине человека и ветеринарии. В некоторых случаях этот препарат по-прежнему ошибочно относят к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Метамизол является пролекарством, которое после приема внутрь самопроизвольно распадается с образованием структурно родственных пиразолоновых соединений. Помимо обезболивающего действия, препарат обладает жаропонижающим и спазмолитическим эффектами. Механизм обезболивающего действия сложен и, вероятно, обусловлен ингибированием центральной циклооксигеназы-3, а также активацией опиоидергической и каннабиноидной систем. Метамизол способен блокировать как простагландинзависимые, так и простагландиннезависимые механизмы лихорадки, вызванной липополисахаридом (LPS), что указывает на существенное отличие его жаропонижающего действия от действия НПВП. Механизм спазмолитического эффекта метамизола связан с подавлением высвобождения внутриклеточного Ca2+ вследствие снижения синтеза инозитолфосфата. Метамизол преимущественно применяют для лечения болей различной этиологии, спастических состояний, особенно поражающих пищеварительный тракт, а также лихорадки, рефрактерной к другим видам лечения. Совместное применение морфина и метамизола вызывает сверхаддитивный антиноцицептивный эффект. Метамизол — относительно безопасный лекарственный препарат, однако он не лишен нежелательных реакций. Наиболее серьезным и вызывающим наибольшие споры побочным эффектом является миелотоксичность. По-видимому, в прошлом риск агранулоцитоза, вызванного метамизолом, был преувеличен. Несмотря на данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического действия, препарат не следует назначать беременным женщинам, хотя его разрешено применять у беременных и лактирующих животных. Цель настоящей статьи — охарактеризовать метамизол с учетом современных научных данных.