Структурное разнообразие, закономерности замещения и распространённость азотсодержащих гетероциклов среди лекарственных препаратов, одобренных FDA США

Азотсодержащие гетероциклы — одни из наиболее значимых структурных компонентов лекарственных препаратов. Анализ нашей базы данных препаратов, одобренных FDA США, показал, что азотсодержащие гетероциклы присутствуют в 59% уникальных низкомолекулярных препаратов. В этом обзоре представлены 25 наиболее распространённых азотсодержащих гетероциклов, используемых в лекарственных препаратах. Основная часть обзора разделена на семь разделов: (1) трёх- и четырёхчленные гетероциклы, (2) пятичленные, (3) шестичленные, (4) семи- и восьмичленные гетероциклы, а также (5) конденсированные, (6) мостиковые бициклические и (7) макроциклические азотсодержащие гетероциклы. В каждом разделе представлены наиболее распространённые структуры азотсодержащих гетероциклов соответствующего типа и их относительная представленность. Для наиболее часто используемых азотсодержащих гетероциклов подробно описаны закономерности замещения, выделены характерные структурные каркасы, а также рассмотрены необычные и редкие структуры.