Влияние холестерина на стабильность липосом и высвобождение лекарственных препаратов in vitro

Холестерин играет важную роль в составе липосом, однако его оптимальное количество для получения подходящей лекарственной формы пока не установлено. Цель исследования — определить наиболее подходящее соотношение липидов и холестерина для создания стабильных носителей, обеспечивающих контролируемое высвобождение лекарственных препаратов. Для приготовления липосом использовали фосфолипиды DMPC, DPPC и DSPC в сочетании с холестерином в разных молярных соотношениях: 100:0, 80:20, 70:30, 60:40 и 50:50. Стабильность оценивали после хранения образцов при 37 и 50 °C в течение 30 дней с помощью АСМ, ДРЛ и ИК-Фурье-спектроскопии. На основании результатов оценки стабильности выбрали два наиболее стабильных состава и исследовали инкапсуляцию препаратов и их высвобождение in vitro в фосфатно-солевом буфере (PBS), используя атенолол и хинин. Результаты высвобождения проверили с помощью имитационной модели, чтобы оценить надёжность данных и корректность их интерпретации. Модель показала хорошее соответствие между прогнозом и результатами, полученными in vitro. Соотношение липидов и холестерина 70:30 (известное в литературе как 2:1) позволяет получить наиболее стабильную лекарственную форму, обеспечивающую контролируемое и воспроизводимое высвобождение препаратов с различными физико-химическими свойствами и применением.