Эмпаглифлозин (BI 10773), мощный селективный ингибитор SGLT2, вызывает дозозависимую глюкозурию у здоровых добровольцев

Эмпаглифлозин — селективный ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 для приёма внутрь. В этом исследовании однократные пероральные дозы эмпаглифлозина от 0,5 до 800 мг не вызывали клинически значимых проблем с безопасностью у здоровых мужчин-добровольцев. В части исследования с однократным введением возрастающих доз частота нежелательных явлений была сходной у получавших плацебо (22,2%) и эмпаглифлозин (25,0%); после приёма 50 мг эмпаглифлозина натощак и после еды она также была одинаковой (28,6%). Чаще всего отмечалась головная боль. Клинически значимых изменений лабораторных показателей и данных электрокардиографии (ЭКГ) не выявлено. Эмпаглифлозин быстро всасывался после однократного приёма внутрь: максимальная концентрация достигалась через 1,0–2,1 часа. Увеличение экспозиции эмпаглифлозина было примерно пропорционально дозе; выведение глюкозы с мочой усиливалось дозозависимо при дозах до 100 мг. Приём 50 мг эмпаглифлозина вместе с пищей с высоким содержанием жиров и калорий не приводил к клинически значимым изменениям экспозиции, что указывает на возможность принимать препарат независимо от еды. Однократные дозы эмпаглифлозина до 800 мг не вызывали клинически значимых проблем с безопасностью у здоровых мужчин. Фармакокинетические свойства эмпаглифлозина позволяют принимать его один раз в сутки независимо от еды.