Научная статья

BOILED-Egg для прогнозирования всасывания в желудочно-кишечном тракте и проникновения малых молекул в мозг

A BOILED-Egg To Predict Gastrointestinal Absorption and Brain Penetration of Small Molecules

ChemMedChem
10.1002/cmdc.201600182
Полный текст Открыть в журнале PubMed PMC
FWCI: 32.7FWCI — Field-Weighted Citation Impact (индекс цитируемости с поправкой на область науки). 1.0 = среднее, > 1 = выше среднего · Процитировано: 2367 · Ссылки: 22 · Лицензия: CC-BY-NC-ND
Цитирование по годам: 2026: 385 · 2025: 433 · 2024: 433 · 2023: 391 · 2022: 373

Аннотация

Помимо эффективности и токсичности, многие неудачи при разработке лекарственных препаратов связаны с неблагоприятными фармакокинетическими свойствами и низкой биодоступностью. Всасывание в желудочно-кишечном тракте и проникновение в мозг — два фармакокинетических параметра, которые важно оценивать на разных этапах поиска новых препаратов. Для этого предложен метод BOILED-Egg — точная прогностическая модель, основанная на расчёте липофильности и полярности малых молекул. По одним и тем же двум физико-химическим показателям модель одновременно прогнозирует проникновение молекул в мозг и через кишечную стенку. Благодаря высокой скорости и точности, концептуальной простоте и наглядному представлению результатов прогнозы можно напрямую использовать при проектировании молекул. Метод BOILED-Egg применим в самых разных ситуациях: от отбора соединений из химических библиотек на ранних этапах поиска препаратов до оценки кандидатов для дальнейшей разработки.

Переведем эту статью за 1 час

Загрузите PDF, а мы сделаем полный перевод, краткий конспект и красивую инфографику.

Попробовать бесплатно →

Также в Подтеме: еженедельные литобзоры, база международных клинреков и конспекты свежих мед. статей и подкастов каждый день.