Улучшение всасывания кверцетина при приеме внутрь с помощью Quercetin Phytosome® — новой системы доставки на основе пищевого лецитина

Введение: Значение кверцетина и флавоноидов в рационе и в составе пищевых добавок хорошо известно; данные литературы подтверждают потенциальную возможность их применения для лечения различных заболеваний у человека. Описан широкий спектр полезных свойств кверцетина, поэтому значительные усилия направлены на преодоление основных недостатков этого природного соединения — низкой растворимости и слабого всасывания при приеме внутрь. Цель исследования — сравнить новую форму кверцетина на основе пищевого лецитина, Quercetin Phytosome, с кверцетином без добавок по растворимости в моделируемых желудочно-кишечных жидкостях и по всасыванию при приеме внутрь в рандомизированном перекрестном фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев.

Методы: Растворимость новой формы определяли при инкубации in vitro в моделируемых желудочно-кишечных жидкостях; кверцетин выявляли методом сверхэффективной жидкостной хроматографии. У здоровых добровольцев натощак провели рандомизированное клиническое перекрестное исследование с однократным приемом, шестью последовательностями и тремя периодами (схема 3 × 3 × 3), сбалансированное по эффекту переноса. В исследование включили 12 здоровых добровольцев обоих полов в возрасте 18–50 лет. Участники принимали внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, одну дозу кверцетина и две разные дозы Quercetin Phytosome. Образцы для фармакокинетического анализа брали в 12 временных точках — от 0 до 24 ч после приема; концентрацию кверцетина измеряли методом ВЭЖХ-МС/МС. Данные анализировали с помощью программного пакета Phoenix WinNonlin (версия 6.4) и рассчитывали наиболее значимые фармакокинетические параметры. Статистический анализ включал двухфакторный дисперсионный анализ с повторными измерениями и последующий апостериорный анализ (критерий Тьюки).

Результаты: В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев форма Quercetin Phytosome обеспечивала значимое повышение растворимости in vitro и всасывания кверцетина при приеме внутрь — как системной экспозиции, так и максимальной достигнутой концентрации — по сравнению с кверцетином без добавок.

Выводы: Недавно разработанная более растворимая форма кверцетина на основе лецитина, Quercetin Phytosome, при приеме внутрь обеспечивала у добровольцев очень высокие концентрации кверцетина в плазме — до 20 раз выше, чем обычно достигаются после приема дозы кверцетина, — и не вызывала заметных побочных эффектов. Эти результаты позволяют предположить, что Quercetin Phytosome обеспечивает безопасное и биодоступное введение кверцетина внутрь и тем самым может способствовать эффективному применению этого природного соединения для лечения различных заболеваний.