Микрочастицы из поли(ε-капролактона) с адапаленом: физико-химическая характеристика и оценка проникновения методом фотоакустической спектроскопии

Адапален (ADAP) — важный препарат, широко применяемый местно для лечения акне. Это ретиноид третьего поколения, обладающий кератолитическим, противовоспалительным и антисеборейным действием. Однако при применении коммерческих препаратов адапалена отмечались местные нежелательные реакции, такие как эритема, сухость и шелушение. Микрокапсулирование препарата с использованием полиэфиров может уменьшить эти нежелательные реакции и улучшить доставку препарата в сальные железы. Целью работы было получение микрочастиц из поли(ε-капролактона) (PCL), содержащих адапален, простым методом эмульгирования с последующим испарением растворителя. Были успешно получены и охарактеризованы по морфологическим, спектроскопическим и термическим свойствам препараты с содержанием ADAP 10 и 20%. Эффективность инкапсуляции ADAP превышала 98%; микрочастицы имели гладкую поверхность и сферическую форму. По данным инфракрасной спектроскопии с преобразованием Фурье (FTIR), химическая связь между препаратом и полимером не образовывалась; дифференциальная сканирующая калориметрия (DSC) выявила частичную аморфизацию препарата. Проникновение ADAP через мембрану Strat-M, используемую для оценки трансдермальной диффузии, исследовали методом фотоакустической спектроскопии (PAS) в спектральном диапазоне 225–400 нм через 15 мин и 3 ч после нанесения препаратов с микрочастицами PCL. Метод PAS успешно применили для оценки проникновения полимерных микрочастиц. Кроме того, микрокапсулирование снижало диффузию ADAP через мембрану in vitro.