Оценка противомалярийной активности неочищенного экстракта и фракций, полученных с использованием растворителей, из листьев оливы европейской (Oleaceae) у мышей

Введение: Устойчивость возбудителя к лекарственным препаратам создаёт препятствия для борьбы с малярией. Поэтому необходимы поиск и разработка новых химиотерапевтических средств. Целью настоящего исследования было изучить противомалярийную активность Olea europaea у мышей, инфицированных Plasmodium berghei, а также определить, в каких фракциях сосредоточены компоненты, обусловливающие эту активность.

Методы: Листья Olea europaea экстрагировали методом мацерации с использованием 80% метанола, после чего неочищенный экстракт последовательно фракционировали растворителями различной полярности: хлороформом, н-бутанолом и водой. Противомалярийную активность различных доз экстракта и фракций (200, 400 и 600 мг/кг) оценивали с помощью химиосупрессивного, лечебного и профилактического тестов. Для определения активности измеряли паразитемию, ректальную температуру, массу тела и гематокрит.

Результаты: При исследовании острой токсичности при приёме внутрь значения ЛД50 экстракта и фракций у мышей превышали 2000 мг/кг. По сравнению с группой отрицательного контроля неочищенный экстракт во всех тестах дозозависимо и статистически значимо снижал паразитемию (p < 0,001) и увеличивал продолжительность выживания (p < 0,001). В 4-дневном тесте на подавление паразитемии при большей дозе (600 мг/кг) подавление составило 58%, что указывает преимущественно на химиосупрессивное действие неочищенного экстракта. По сравнению с отрицательным контролем все фракции во всех исследованных дозах статистически значимо снижали паразитемию (p < 0,001); их эффективность уменьшалась в следующем порядке: н-бутанольная (51%) > хлороформная > водная (21%). Большие (600 мг/кг) и средние (400 мг/кг) дозы неочищенного экстракта и фракций сходным образом улучшали остальные показатели, причём неочищенный экстракт был активнее фракций. Предварительный фитохимический анализ выявил вторичные метаболиты, распределённые между фракциями неодинаково.

Выводы: Полученные результаты в совокупности свидетельствуют о наличии у растения противомалярийной активности, причём неочищенный экстракт эффективнее отдельных фракций благодаря присутствию вторичных метаболитов, действующих независимо или синергично. Различия в противомалярийной активности фракций позволяют предположить, что за наблюдаемый эффект могут отвечать соединения неполярной и средней полярности.