Радиомеченные липосомы с фосфатом тедизолида для местного применения: разработка, характеристика и оценка связывания с клетками

В настоящее время растет частота острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур. Повышение биодоступности антибиотиков и снижение устойчивости к ним имеют важное значение для достижения более выраженного эффекта лечения таких инфекций. Эти свойства могут обеспечиваться различными системами доставки лекарственных веществ, например липосомами. В настоящем исследовании разработали нанолипосомальные формы фосфата тедизолида, содержащие радиоактивную метку, и оценили их способность связываться с клетками in vitro и биосовместимость для местного лечения острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур. Липосомы характеризовали по внешнему виду, размеру частиц (около 190–270 нм), дзета-потенциалу (около 0) и эффективности включения препарата (почти 10%). Скорость высвобождения фосфата тедизолида из липосом также изучали с использованием диализных мембран и анализировали кинетическими методами. Стабильность форм оценивали в течение 28 дней при трех различных температурно-влажностных режимах. Затем липосомы метили технецием-99m; при прямом мечении оптимальное количество восстановителя — хлорида олова(II) — составило 500 мкг. Все липосомальные формы успешно метили с высокой эффективностью; их радиохимическая чистота в различных средах оставалась высокой (> 80%) в течение 6 ч. Кроме того, связывание липосомальных форм с фибробластами кожи человека оценивали по радиоактивности. В клетках CCD-1070Sk, инкубированных с липосомальными формами, регистрировали более высокую радиоактивность, чем при инкубации с пертехнетатом натрия. Это указывает на то, что липосомальная форма усиливала связывание радиоактивной метки с клетками. По результатам исследования нанолипосомальная форма с включенным фосфатом тедизолида может служить перспективной системой доставки для лечения острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур.