Синтез и биологическое применение гликозилированных и пептидных производных фуллерена C60

Фуллерены привлекают значительное внимание как потенциальные средства для лечения заболеваний у человека. Чистый C60 растворим лишь в некоторых органических растворителях, однако эту проблему можно решить химической модификацией. В настоящем обзоре рассмотрены способы получения производных фуллерена C60 и их биологическое применение с использованием полярных «активных» молекул — сахаров, аминокислот и пептидов, повышающих растворимость в воде. Влияние гликозилирования на биологическую активность фуллерена может быть непрямым или прямым. Непрямое действие сахаров связано с их способностью повышать растворимость фуллерена в воде, однако гликозилирование можно также использовать для адресной доставки. В связи с этим гликопроизводные фуллеренов изучались для фотодинамической терапии, в качестве ингибиторов протеазы ВИЧ-1 и средств для лечения нейродегенеративных заболеваний. Прямое действие предполагает наличие у присоединённых к фуллерену сахаров определённой терапевтической функции; высокую биологическую активность гликопроизводных фуллерена обеспечивает многовалентность. Увеличение числа сахарных групп, присоединённых к фуллерену, усиливает многовалентность, необходимую для эффективного применения этих гликозилированных наночастиц в качестве потенциальных лигандов рецепторов и ферментов, участвующих в инфекционном процессе, вызываемом вирусами и бактериями (например, E. coli, вирусами Эбола и денге). Производные фуллерена с аминокислотами также изучались как средства против инфекций, вызываемых, в частности, цитомегаловирусом и ВИЧ, благодаря их иммунологическим свойствам. Фуллеренол и производные, полученные присоединением туфтсина к ядру C60, могут использоваться как иммуногенные нанопереносчики. Кроме того, конъюгаты фуллерена с аминокислотами или пептидами изучаются для лечения заболеваний, требующих новых подходов, включая болезнь Альцгеймера, рак, смешанное заболевание соединительной ткани и волчанку.