Циклобутаны в низкомолекулярных кандидатах в лекарственные препараты
Cyclobutanes in Small-Molecule Drug Candidates
Аннотация
Циклобутаны всё чаще используют в медицинской химии при поиске соединений с нужными биологическими свойствами. К важным особенностям циклобутанового кольца относятся его складчатая структура, увеличенная длина связей C–C, повышенный π-характер этих связей и относительная химическая инертность, несмотря на высокое напряжение в карбоцикле. В обзоре рассматривается, как циклобутановые кольца помогают придавать кандидатам в лекарственные препараты благоприятные свойства. Их используют, чтобы предотвращать цис-транс-изомеризацию при замене алкенов, заменять более крупные циклические системы, повышать метаболическую стабильность, задавать ориентацию ключевых фармакофорных групп, ограничивать конформационную подвижность, снижать планарность, служить изостером арильной группы и заполнять гидрофобные карманы.
Переведем эту статью за 1 час
Загрузите PDF, а мы сделаем полный перевод, краткий конспект и красивую инфографику.
Попробовать бесплатно →Также в Подтеме: еженедельные литобзоры, база международных клинреков и конспекты свежих мед. статей и подкастов каждый день.