Фармакология, безопасность, эффективность и клиническое применение ингибитора ЦОГ-2 робенакоксиба

Робенакоксиб — разрешённый к применению в ветеринарии нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) группы коксибов. Он обладает антигипералгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Робенакоксиб избирательно ингибирует изоформу циклооксигеназы (ЦОГ)-2 (соотношение IC in vitro для ЦОГ-1:ЦОГ-2 составляет 129:1 у собак и 32:1 у кошек). В зарегистрированных дозах (2 мг/кг подкожно у собак и кошек, 1-4 мг/кг внутрь у собак и 1-2,4 мг/кг внутрь у кошек) робенакоксиб вызывает значимое подавление ЦОГ-2 при сохранении ЦОГ-1. Фармакокинетический профиль робенакоксиба характеризуется высоким связыванием с белками плазмы (>98%) и умеренным объёмом распределения (в равновесном состоянии 240 мл/кг у собак и 190 мл/кг у кошек). В результате терминальный период полувыведения в крови (<2 ч) короткий, несмотря на умеренный клиренс из организма (0,81 л/кг/ч) у собак и низкий клиренс (0,44 л/кг/ч) у кошек. Выведение происходит главным образом с желчью (65% у собак и 72% у кошек). Робенакоксиб накапливается в воспалённых тканях, и клиническая эффективность достигается при однократном применении в сутки, несмотря на короткий терминальный период полувыведения в крови. У собак не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики робенакоксиба между породами. Робенакоксиб имеет широкий запас безопасности; у здоровых лабораторных животных ежедневные пероральные дозы, в 20 раз (собака, 1 месяц), в 8 раз (кошка, 6 недель) и в 5 раз (собака, 6 месяцев) превышающие рекомендуемые клинические дозы, хорошо переносились. Клиническая эффективность и безопасность были продемонстрированы в ортопедической и мягкотканной хирургии, а также при заболеваниях опорно-двигательного аппарата у собак и кошек.50