Липосомы, функционализированные аптамером к муцину, для доставки циклоспорина A при синдроме сухого глаза

Традиционные глазные капли удобны в применении, однако их эффективность ограничена из-за короткого времени удержания препарата на поверхности глаза и низкой биодоступности, обусловленных барьерами глаза. Поэтому необходимы стратегии повышения эффективности доставки лекарственных средств в ткани глаза. В этой работе созданы липосомы, функционализированные аптамером к муцину-1 и содержащие циклоспорин A — распространённый препарат для лечения синдрома сухого глаза, применяемый в виде глазных капель. Инкапсуляция препарата незначительно уменьшала размер липосом, не изменяя их поверхностный потенциал. Около 90% аптамеров, модифицированных холестерином, встраивались в липосомы. В условиях сухого глаза на клетках эпителия роговицы человека оценивали цитотоксичность липосом, их противовоспалительное действие, влияние на регуляцию проницаемости клеток и время удержания. Результаты показывают, что липосомы с аптамером служат более эффективными наноконтейнерами, чем липосомы без функционализации и липосомы без препарата. Они обеспечивают однократное восстановление показателей воспаления и сохраняются в клетках до 24 ч. Кроме того, исследование на модели синдрома сухого глаза у крыс показало, что липосомы с аптамером способствуют восстановлению слезопродукции и целостности роговицы. Полученные данные демонстрируют потенциал липосом, функционализированных аптамером, для доставки офтальмологических препаратов при лечении заболеваний глаз in vivo.