Пептидные и пептидомиметические ингибиторы тирозиназы

Меланин, вырабатываемый меланоцитами и передаваемый кератиноцитам, обусловливает окраску кожи. Меланогенез включает ряд процессов, большинство из которых связано с активностью ферментов. Тирозиназа (TYR) — медьсодержащий металлофермент, играющий ключевую роль в образовании меланина: она катализирует два важных этапа превращения тирозина в допахинон. Поэтому ингибирование тирозиназы рассматривают как возможный способ подавления избыточного меланогенеза. Для блокирования активности тирозиназы используют разные молекулы, преимущественно в качестве осветляющих кожу компонентов косметических средств; к ним относятся третиноин, гидрохинон, азелаиновая кислота, койевая кислота, арбутин и пептиды. Благодаря своей универсальности пептиды представляют интерес в качестве кандидатов для выполнения различных функций. Их специфичность нередко обеспечивает высокую безопасность, хорошую переносимость и эффективность у человека — это может быть их основным преимуществом перед традиционными низкомолекулярными соединениями. Известны пептиды — ингибиторы тирозиназы, потенциально способные уменьшать пигментацию; по происхождению их подразделяют на природные, гибридные и синтетические. Кроме того, пептидный каркас можно изменять, вводить в него неклассические аминокислоты или модифицировать одну или несколько пептидных связей, получая пептидомиметические соединения. Такие изменения помогают предотвратить или замедлить протеолиз. Сочетание пептидов с другими биоактивными пептидами или органическими фрагментами может придавать им дополнительные свойства и обеспечивать выполнение двух функций.