Всесторонний обзор фармакологических свойств, клинического применения и инновационных наружных лекарственных форм азелаиновой кислоты

Азелаиновая кислота (AzA) — насыщенная дикарбоновая кислота, применяемая для лечения обыкновенных угрей, розацеа, мелазмы и поствоспалительной гиперпигментации. Антимикробные, противовоспалительные и антимеланогенные свойства объясняют её применение, однако низкая растворимость в воде и ограниченная проницаемость через кожу препятствуют оптимальной доставке при наружном применении. В настоящем обзоре обобщены клинические данные и достижения в разработке лекарственных форм, включая традиционные основы, полимерные и липидные нанонесители, а также системы на основе глубоких эвтектических растворителей (DES), предназначенные для повышения эффективности и переносимости лечения. При различных показаниях лекарственные формы с азелаиновой кислотой в концентрации 15–20% обеспечивали клинически значимое улучшение при лёгком преходящем местном раздражении. При обыкновенных угрях уменьшение числа воспалительных и невоспалительных элементов было сопоставимо с результатами применения наружных ретиноидов и адапалена, а в некоторых исследованиях переносимость была лучше. При розацеа 15% гель был сопоставим с метронидазолом по уменьшению числа папул, пустул и выраженности эритемы при практически отсутствующей системной экспозиции. При мелазме и других дисхромиях 20% крем обеспечивал эффективность, сходную с гидрохиноном, при благоприятном профиле безопасности. Современные системы доставки, включая липосомы, ниосомы и этосомы, наноструктурированные липидные носители, микроэмульсии, наносферы и платформы на основе DES, повышали растворимость азелаиновой кислоты, её накопление в коже и стабильность. Это позволяло снижать дозу и повышать приверженность лечению. Данные о кокристаллах и ионных солях азелаиновой кислоты указывают на возможность дополнительного контроля высвобождения и раздражения. Азелаиновая кислота остаётся универсальным и хорошо переносимым дерматологическим средством, эффективность которого во многом зависит от основы. Рациональный выбор и разработка носителей, особенно полимерных и липидных систем с включением глубоких эвтектических растворителей, позволяют уменьшить ограничения, связанные с растворимостью и проницаемостью, повысить направленную доставку в кожу и снизить раздражение при лечении акне и розацеа.