Изотретиноин: новый метод лечения тяжёлых форм акне

Рассмотрены химические свойства, фармакология, фармакокинетика, клиническое применение, нежелательные явления, дозирование и способы применения изотретиноина, а также одобренные FDA показания к его назначению. Изотретиноин представляет собой синтетическое ретиноидное соединение, обладающее фармакологическими свойствами, сходными со свойствами других ретиноидов. По-видимому, его действие при узловато-кистозных формах акне обусловлено уменьшением размеров сальных желёз, подавлением продукции кожного сала и нарушением фолликулярного кератинообразования. Изотретиноин принимают внутрь; максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается примерно через 3 часа после приёма. Препарат широко распределяется в тканях организма и метаболизируется в печени путём окисления и глюкуронидации; исходное соединение и его метаболиты выводятся с мочой и калом. Клинические исследования показали эффективность изотретиноина при кистозных и конглобатных формах акне, не поддающихся лечению пероральными или местными антибиотиками, местным третиноином либо местным бензоилпероксидом. Изотретиноин отличается тем, что ремиссия акне продолжается после прекращения лечения. Наиболее частые нежелательные явления поражают кожу и слизистые оболочки и включают хейлит, ксероз, сухость во рту, сухость в носу, носовые кровотечения и зуд. Другие нежелательные явления, в том числе некоторые серьёзные, редко выявлялись у людей или животных, получавших изотретиноин. Обычная доза изотретиноина при кистозных формах акне составляет 1–2 мг/кг/сут в два приёма; лечение следует продолжать в течение 15–20 недель. В настоящее время изотретиноин стоит дороже других средств для лечения акне. Изотретиноин эффективен при кистозных формах акне; до накопления дополнительных данных его применение из-за высокой стоимости и иногда серьёзных нежелательных явлений следует ограничить пациентами с тяжёлым заболеванием, не отвечающим на более ранние методы лечения.