Ацикловир: механизм действия, фармакокинетика, безопасность и клиническое применение

Ацикловир — новый противовирусный препарат, являющийся специфическим ингибитором ДНК-полимеразы герпесвирусов. In vitro он активен против вирусов простого герпеса и ветряной оспы — опоясывающего лишая. Препарат можно применять местно на коже, вводить внутривенно, принимать внутрь или наносить местно на глаз (в настоящее время доступны только препараты для местного и внутривенного применения). Фармакокинетика ацикловира описывается двухкамерной открытой моделью. Препарат и его метаболиты выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Исследования безопасности и переносимости у животных и людей показали, что ацикловир переносится очень хорошо. Наиболее значимые нежелательные явления — кристаллурия и повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, связанные с быстрым внутривенным введением болюса. К другим зарегистрированным нежелательным явлениям относятся воспаление в месте инфузии и сыпь. Местное применение ацикловира эффективно при первом эпизоде генитального герпеса и слизисто-кожном герпесе у иммунокомпрометированных пациентов, однако клиническая эффективность при рецидивирующем герпесе губ или генитальном герпесе не доказана. Внутривенное введение ацикловира эффективно при слизисто-кожных герпетических инфекциях у иммунокомпрометированных пациентов и при первом эпизоде генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов; препарат изучается для лечения энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, и инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы — опоясывающего лишая. Исследуемая пероральная форма может оказаться эффективной для лечения как первого эпизода, так и рецидивирующего генитального герпеса. Терапия ацикловиром не устраняет латентный вирус и не предотвращает последующие рецидивы.