Адапален — новое химическое соединение с ретиноидной активностью

Адапален представляет собой новое химическое соединение, которое по фармакологическим свойствам сходно с третиноином, но отличается химической и фотохимической стабильностью. Он обладает особым профилем селективности в отношении известных ядерных рецепторов ретиноевой кислоты: имеет низкое сродство к RARα и не обладает способностью к трансактивации RXRα. Такой профиль взаимодействия с рецепторами позволяет предположить, что, в отличие от третиноина, адапален влияет преимущественно на путь конечной дифференцировки клеток эпидермиса, а не на их пролиферацию. Кроме того, адапален не связывается с представителями семейства клеточных белков, связывающих ретиноевую кислоту. В местной модели на мышах rhino адапален проявлял комедолитическую активность. В серии моделей in vitro и in vivo он оказывал противовоспалительное действие от умеренной до выраженной степени. В сравнительных клинических исследованиях с участием 72 пациентов с акне эффективность адапалена была сопоставима с эффективностью третиноина или превосходила её, при этом адапален лучше переносился. Рассмотренные в статье данные указывают на особую пользу адапалена при лечении акне.