Липосомальный доксорубицин

Доксорубицин — высокоактивный противоопухолевый препарат, применяемый при многих злокачественных новообразованиях у человека. Инкапсуляция доксорубицина в липосомы значительно изменяет его биодоступность, распределение в организме и, следовательно, биологическую активность. Физические характеристики липосом — размер, состав липидов и их доза — существенно влияют на удержание препарата и его фармакокинетику. Поэтому терапевтические преимущества липосомального доксорубицина зависят от этих характеристик. В настоящем обзоре рассматриваются токсичность и эффективность липосомального доксорубицина в различных составах липосом, различающихся размером, составом липидов и соотношением препарата и липидов. Эти характеристики можно независимо изменять с помощью метода инкапсуляции препарата, основанного на трансмембранном градиенте pH. Результаты показывают, что токсичность препарата связана с удержанием доксорубицина в кровотоке. Противоопухолевая активность в большей степени зависит от размера липосом. Оптимизация этих параметров позволяет повысить терапевтическую активность липосомального доксорубицина.