Применение моксонидина для лечения артериальной гипертензии

Введение: Агонизм к имидазолиновым I1-рецепторам обеспечивает новый механизм антигипертензивного действия: центральное подавление периферического альфа-адренергического тонуса. Концентрации адреналина, норадреналина и ренина снижаются, что согласуется с центральным подавлением симпатического тонуса. По данным острых гемодинамических исследований, моксонидин быстро снижает артериальное давление за счёт уменьшения системного сосудистого сопротивления, не влияя на частоту сердечных сокращений, сердечный выброс, ударный объём и давление в лёгочной артерии. Конечные систолический и диастолический объёмы левого желудочка уменьшаются. Через 6 месяцев лечения отмечен регресс гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика: После приёма внутрь максимальная концентрация достигается примерно через 1 ч, биодоступность составляет около 90%. Моксонидин выводится преимущественно в неизменённом виде, биотрансформация не имеет существенного значения. Период полувыведения моксонидина составляет 2,5 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Однако антигипертензивное действие длится дольше, чем можно было бы ожидать с учётом периода полувыведения, что позволяет предположить возможное удерживание препарата в центральной нервной системе.

Действие препарата: В открытых исследованиях моксонидин снижал систолическое артериальное давление примерно на 20–30 мм рт. ст., а диастолическое — на 10–20 мм рт. ст. Доза 0,2–0,4 мг моксонидина в сутки обеспечивает контроль артериальной гипертензии у большинства пациентов. Моксонидин сравнивали с представителями всех основных классов антигипертензивных препаратов: клонидином, диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Контроль артериального давления при применении моксонидина был сопоставим с таковым при применении этих препаратов. В целом частота побочных эффектов была сходной, однако при применении клонидина побочные эффекты возникали чаще, чем при лечении моксонидином.

Выводы: Метаанализ контролируемых исследований показал, что моксонидин в равной степени снижает артериальное давление у мужчин и женщин, у пациентов младше 50 лет, в возрасте 50–60 лет и старше 60 лет, а также независимо от массы тела. Как и при применении некоторых других препаратов, более высокое исходное систолическое артериальное давление связано с более выраженным его снижением; такая же связь, по-видимому, наблюдается и для диастолического давления.