Пигментация кожи и фармакокинетика меланотана-I у человека

Проведено сравнительное фармакокинетическое исследование сверхактивного синтетического меланотропного пептида [Nle4-D-Phe7]-α-MSH1–13 (меланотан-I, MT-I), вводимого тремя способами. Концентрацию препарата в плазме определяли методом радиоиммунного анализа, а степень загара количественно оценивали с помощью серийной рефлектометрии. В рандомизированном перекрёстном исследовании трём мужчинам-добровольцам на протяжении двух недель вводили препарат в течение пяти последовательных дней каждой недели, всего 10 доз: по 0,16 мг/кг внутривенно и перорально, а также по 0,08–0,21 мг/кг подкожно. При подкожном введении биодоступность препарата была полной по сравнению с внутривенным введением. После перорального приёма определяемых концентраций препарата не обнаружено. При подкожном введении период полувыведения составлял 0,07–0,79 ч в фазе всасывания и 0,8–1,7 ч в β-фазе. Клиренс составлял 0,12–0,19 л·кг⁻¹·ч⁻¹; с мочой выводилось не более 3,9% дозы. Нежелательные явления были минимальными и включали периодические желудочно-кишечные расстройства и приливы крови к лицу. После внутривенного или подкожного введения отмечалось значимое усиление пигментации кожи лба, рук и шеи. Максимальная выраженность эффекта наблюдалась через 1 неделю после введения препарата, однако он сохранялся и через 3 недели после завершения десятидозового курса. Сделан вывод, что подкожное введение эффективно для доставки меланотана-I.