Фармакокинетика и биодоступность гликозидов кверцетина у человека

В связи с потенциально благоприятным влиянием на здоровье человека полифенол кверцетин привлек внимание исследователей. Однако данные о его биодоступности после приема внутрь скудны и противоречивы. Предыдущие исследования указывают, что распределение кверцетина может зависеть от сахарного остатка в составе гликозида или от растительной матрицы. Чтобы определить влияние сахарного остатка или матрицы на всасывание кверцетина, в перекрестном исследовании с четырьмя вариантами лечения 12 здоровым добровольцам назначали два изолированных гликозида кверцетина и два растительных экстракта. Каждый участник получал либо добавку с луком, либо кверцетин-4'-O-глюкозид (оба варианта эквивалентны 100 мг кверцетина), а также кверцетин-3-O-рутинозид и чай из гречихи (оба варианта эквивалентны 200 мг кверцетина). Образцы анализировали методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с 12-канальным кулонометрическим матричным детектором. В плазме человека определялись только глюкурониды кверцетина, свободный кверцетин не выявлялся. Существенных различий в биодоступности и фармакокинетических параметрах между добавкой из лука и кверцетин-4'-O-глюкозидом не было. Пиковые концентрации в плазме составляли 2,3 +/- 1,5 мкг/мл и 2,1 +/- 1,6 мкг/мл (среднее +/- SD) и достигались через 0,7 +/- 0,2 часа и 0,7 +/- 0,3 часа соответственно. После приема чая из гречихи и рутина пиковые концентрации в плазме, несмотря на более высокую дозу, составляли лишь 0,6 +/- 0,7 мкг/мл и 0,3 +/- 0,3 мкг/мл соответственно. Пиковые концентрации достигались через 4,3 +/- 1,8 часа после приема чая из гречихи и через 7,0 +/- 2,9 часа после приема рутина. Терминальный период полувыведения составлял около 11 часов для всех вариантов. Таким образом, распределение кверцетина у человека прежде всего зависит от сахарного остатка. В меньшей степени растительная матрица влияет как на скорость, так и на степень всасывания в случае приема чая из гречихи по сравнению с изолированным соединением. По-видимому, место всасывания кверцетина-4'-O-глюкозида и кверцетина-3-O-рутинозида различается. Значение специфических переносчиков для всасывания гликозидов кверцетина, а также специфических кишечных бета-глюкозидаз требует дальнейшего изучения.