Габапентин. Pfizer

Габапентин одобрен для лечения нейропатической боли в шести европейских странах, Новой Зеландии, Австралии и ряде стран Латинской Америки. К январю 2001 года Pfizer готовила подачу в США заявки на регистрацию препарата по этому показанию; к октябрю 2001 года заявка была подана в FDA. Препарат является аналогом ГАМК, но не имитирует действие ГАМК, хотя некоторые нейроны, реагирующие на габапентин, относятся к ГАМКергическим. В терапевтически значимых концентрациях габапентин связывается со вспомогательным белком потенциалзависимых кальциевых каналов (α2/δ) и, по-видимому, вследствие этого модулирует работу кальциевых каналов и высвобождение нейромедиаторов. Это может объяснять многие его фармакологические эффекты. Габапентин также является субстратом транспортера крупных нейтральных аминокислот, что, вероятно, обеспечивает его основной путь проникновения в центральную нервную систему. Модуляция синаптической передачи между первичными афферентами и нейронами студенистого вещества, а также блокада передачи сигнала — два возможных механизма действия препарата наряду с подавлением высвобождения глутамата через потенциалзависимые кальциевые каналы. В сентябре 2001 года Morgan Stanley прогнозировала объем продаж в США на уровне 1871 млн долларов в 2002 году с последующим снижением до 413 млн долларов в 2006 году.