Клеточные и молекулярные механизмы действия предполагаемого ГАМК-миметика габапентина

Изначально габапентин разрабатывали как противосудорожный миметик гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), способный проникать через гематоэнцефалический барьер. В настоящем обзоре показано, что габапентин не является миметиком ГАМК, однако широко применяется как дополнительная терапия эпилепсии и препарат первой линии при нейропатической боли. Обобщены исследования, свидетельствующие о взаимодействии габапентина с новым участком связывания, который в высокой плотности представлен в центральной нервной системе (ЦНС), — субъединицей α2δ потенциалзависимых кальциевых каналов. Далее рассматривается влияние габапентина на функцию кальциевых каналов и высвобождение нейромедиаторов, а в заключительной части обзора обобщены недавно выявленные эффекты препарата на внутриклеточную передачу сигналов.