Высокая абсорбция, но крайне низкая биодоступность ресвератрола при приёме внутрь у человека

В модельных системах было показано, что пищевой полифенол ресвератрол обладает химиопрофилактической активностью в отношении сердечно-сосудистых заболеваний и различных видов рака, однако неизвестно, достигает ли препарат предполагаемых мест действия in vivo после приёма внутрь, особенно у человека. В этом исследовании у шести добровольцев изучали всасывание, биодоступность и метаболизм 14C-ресвератрола после приёма внутрь и внутривенного введения. Приём внутрь дозы 25 мг, соответствующей уровню потребления с пищей, обеспечивал как минимум 70% всасывания; максимальные концентрации ресвератрола и его метаболитов в плазме составляли 491 ± 90 нг/мл (около 2 мкМ), а период полувыведения из плазмы — 9,2 ± 0,6 ч. Однако в плазме выявлялись лишь следовые количества неизменённого ресвератрола (<5 нг/мл). Большая часть принятой внутрь дозы выводилась с мочой. При анализе методом жидкостной хроматографии — масс-спектрометрии были выявлены три метаболических пути: конъюгация фенольных групп с сульфатом и глюкуроновой кислотой и, что примечательно, гидрирование алифатической двойной связи; последнее, вероятно, осуществлялось кишечной микрофлорой. Крайне быстрое сульфатирование в кишечнике и печени, по-видимому, является этапом, ограничивающим биодоступность ресвератрола. Несмотря на очень низкую системную биодоступность ресвератрола, его накопление в эпителиальных клетках дыхательных и пищеварительных путей, а также потенциально активные метаболиты ресвератрола могут обеспечивать противоопухолевые и другие эффекты.