Обзор нейрофармакологии бупропиона — двойного ингибитора обратного захвата норадреналина и дофамина

Введение: За последнее десятилетие нейрохимические и биологические эффекты антидепрессантов стали изучены значительно лучше. Когда в 1989 году в США был зарегистрирован антидепрессант бупропион, конкретная фармакологическая основа его клинического действия оставалась неясной. Исследования, проведённые за последующее десятилетие, существенно расширили представления о нейрофармакологии бупропиона и выявили новый механизм антидепрессивного действия. В статье рассматриваются механизм действия бупропиона и связь его нейрофармакологических эффектов с клинической эффективностью и переносимостью препарата.

Источники данных: Данные получены при поиске публикаций на английском языке в базе MEDLINE за период с 1965 года по май 2002 года по запросам bupropion, bupropion SR и antidepressants, а также из баз данных производителя, посвящённых бупропиону.

Выводы: Доклинические и клинические данные показывают, что бupропион действует за счёт двойного ингибирования обратного захвата норадреналина и дофамина, не оказывая клинически значимого серотонинергического действия и прямого влияния на постсинаптические рецепторы. Двойное ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина связано с уникальным клиническим профилем препарата. Эффективность бупропиона сопоставима с эффективностью других антидепрессантов. Однако, поскольку бупропион представляет собой селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина, не обладающий серотонинергической активностью, терапия этим препаратом не связана с такими распространёнными нежелательными явлениями, ассоциированными с применением антидепрессантов, как сексуальная дисфункция, увеличение массы тела и седация.