Ионные каналы глутаматных рецепторов

Ионные каналы глутаматных рецепторов опосредуют возбуждающие ответы в большинстве синапсов центральной нервной системы. Это единственные лиганд-управляемые ионные каналы, для которых определены несколько кристаллических структур высокого разрешения. Механистические исследования, основанные на кристаллических структурах их лигандсвязывающих доменов, позволили объяснить ряд резко различающихся явлений. К ним относятся основа избирательности агонистов для подтипов рецепторов, механизмы десенситизации и аллостерической модуляции, а также механизмы активности частичных агонистов. Кроме того, несколько линий доказательств, включая электронно-микроскопические исследования с низким разрешением, указывают на то, что нативные AMPA-рецепторы образуют комплекс с вспомогательной субъединицей, регулирующей активность и траффикинг. Функциональные исследования показывают, что воротный механизм глутаматных рецепторов отличается от такового у структурно родственных потенциалзависимых ионных каналов.