Агонистические свойства каннабидиола в отношении 5-HT1A-рецепторов

Каннабидиол (CBD) — основной биологически активный компонент каннабиса, не обладающий психоактивными свойствами. В исследовании на культуре клеток показано, что CBD концентрационно-зависимо вытесняет агонист [3H]8-OH-DPAT из клонированного человеческого 5-HT1A-рецептора. В отличие от него, основной психоактивный компонент каннабиса — тетрагидроканнабинол (THC) — не вытесняет агонист из рецептора в том же диапазоне микромолярных концентраций. Исследование передачи сигнала показало, что CBD действует как агонист человеческого 5-HT1A-рецептора, что подтверждено двумя взаимодополняющими подходами. Во-первых, CBD, как и известный агонист серотонин, усиливает связывание [35S]GTPγS в системе этого рецептора, сопряжённого с G-белком. Во-вторых, в данной системе, отрицательно сопряжённой с образованием цАМФ, CBD и 5-HT снижают концентрацию цАМФ примерно в одинаковой степени при сходной кажущейся занятости рецепторов, согласно данным о вытеснении. Также представлены предварительные сравнительные данные по клонированному 5-HT2A-рецептору крысы, согласно которым CBD активен и в отношении этого рецептора, однако его активность ниже, чем в отношении человеческого 5-HT1A-рецептора, по данным анализа связывания. В целом результаты показывают, что CBD является агонистом человеческого 5-HT1A-рецептора с умеренным сродством. Для оценки потенциального действия CBD на другие серотониновые рецепторы и у других видов необходимы дополнительные исследования. Наконец, полученные результаты указывают на возможный интересный и полезный потенциал каннабидиола за пределами сферы каннабиноидных рецепторов.