Фармакокинетика Oral-Turinabol у человека

У мужчин-добровольцев изучали распределение и выведение анаболического стероида Oral-Turinabol (1; 4-хлор-17α-метиландроста-1,4-диен-17β-гидрокси-3-он). После однократного перорального и внутривенного введения тритий-меченого соединения оценивали динамику концентраций в плазме общей радиоактивности (препарат и его метаболиты) и неизменённого исходного препарата, а также его выведение с мочой. На основании этих данных методом статистических моментов рассчитывали модель-независимые фармакокинетические параметры. После перорального введения 10 мг на одного добровольца препарат практически полностью всасывался. Максимальные концентрации общей радиоактивности и препарата в плазме достигались примерно через 3 ч после введения. Наблюдавшиеся при пероральном и внутривенном введении колебания концентрации препарата в плазме обусловлены выраженной энтерогепатической циркуляцией. При пероральном приёме препарат подвергался эффекту первого прохождения, что приводило к снижению системной биодоступности. Соотношение площадей под кривой «концентрация–время» для неизменённого препарата и общей радиоактивности составляло 1:13, что указывает на преобладание метаболитов в плазме. После внутривенного введения распределение неизменённого препарата имело двухфазный характер; конечный период полувыведения составлял 16 ч. Препарат и его метаболиты преимущественно выводились почками. Общая радиоактивность в моче составляла около 60% дозы после обоих способов введения. Благодаря сродству к глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ), препарат может конкурировать с тестостероном за связывание с этим белком, повышая концентрацию в плазме тестостерона, не связанного с белками.