Микроэмульсии: новый подход к повышению эффективности доставки лекарственных препаратов

Микроэмульсии — это изотропные, термодинамически стабильные прозрачные (или полупрозрачные) системы, состоящие из масла, воды и поверхностно-активного вещества, часто в сочетании с косурфактантом; размер капель обычно составляет 20–200 нм. В зависимости от структуры их подразделяют на системы типа «масло в воде» (м/в), «вода в масле» (в/м) и биконтинуальные системы. Для них характерно сверхнизкое межфазное натяжение между масляной и водной фазами. Благодаря наличию липофильных и гидрофильных областей эти универсальные системы вызывают большой технологический и научный интерес: они способны включать широкий спектр лекарственных молекул — как гидрофильных, так и гидрофобных. Такие системы доставки защищают лекарственные вещества от окисления и ферментативного гидролиза, улучшают растворение липофильных препаратов и тем самым повышают их биодоступность. Помимо перорального и внутривенного введения, микроэмульсии подходят для пролонгированной и таргетной доставки при офтальмологическом, стоматологическом, лёгочном, вагинальном и местном применении. Активное развитие микроэмульсий подтверждается многочисленными публикациями и выданными патентами. Их применяли для повышения биодоступности при приёме внутрь ряда плохо растворимых препаратов, включая циклоспорин и паклитаксел, что описано соответственно в патентах США № 7235248 Hauer et al. и № 7115565 Gao et al. Кроме того, микроэмульсии могут использоваться для решения сложных задач, таких как доставка химиотерапевтических препаратов к опухолевым клеткам и пероральное введение инсулина, подробно описанные соответственно в патентах США № 5578583 Maranhao и № 5824638 Burnside et al. Недавний коммерческий успех препаратов Sandimmune Neoral (циклоспорин A), Fortovase (саквинавир), Norvir (ритонавир) и других также свидетельствует о значительном потенциале этих новых систем доставки лекарств. В настоящем обзоре критически оцениваются недавно выданные патенты, в которых заявлены различные подходы к улучшению доставки лекарственных препаратов.