Фармацевтическое применение циклодекстринов: фундаментальные основы и разработка лекарственных препаратов

Цель: Разработка лекарственных препаратов становится всё более сложной задачей с точки зрения создания лекарственной формы. Это подтверждается ретроспективными и проспективными анализами: если среди уже представленных на рынке препаратов около 40% характеризуются низкой растворимостью согласно определению Биофармацевтической системы классификации (БКС), то среди разрабатываемых препаратов доля плохо растворимых соединений достигает примерно 90%. Для повышения пероральной биодоступности и создания парентеральных лекарственных форм предложен ряд методов, однако циклодекстрины стали одним из наиболее эффективных подходов. Цель настоящего краткого обзора — представить сведения о фундаментальных научных основах, а также данные о возможности разработки препаратов в лекарственных формах, содержащих циклодекстрины.

Основные результаты: В настоящее время существует ряд зарегистрированных препаратов, в которых используются эти функциональные вспомогательные вещества-солюбилизаторы, а выпуск новых препаратов продолжает демонстрировать их значимую дополнительную ценность. Чтобы прогнозировать, принесут ли циклодекстрины пользу при создании лекарственной формы для конкретного лекарственного кандидата, необходимо хорошо понимать свойства циклодекстринов, механизм солюбилизации, а также факторы, улучшающие или ухудшающие биофармацевтические характеристики образующихся комплексов.

Выводы: Представлены сведения о фундаментальных научных основах и данные о разработке препаратов в лекарственных формах, содержащих циклодекстрины. Циклодекстрины стали важным инструментом арсенала разработчика лекарственных форм для повышения кажущейся растворимости и скорости растворения плохо растворимых в воде лекарственных кандидатов. Сохраняющийся интерес к этим веществам и успешное применение в разработке препаратов позволяют оптимистично оценивать их дальнейшее использование и востребованность в качестве вспомогательных веществ при проведении исследований, разработке и выпуске лекарственных препаратов.