Стабильность пептидов и успешность противоопухолевой терапии

Введение: Несмотря на широкое применение природных пептидов в качестве лекарственных средств, их клиническое использование ограничено, в частности, быстрым разрушением in vivo в результате протеолиза и взаимодействием с многочисленными рецепторами.

Рассматриваемые вопросы: В статье рассматриваются ферменты, метаболизирующие пептиды, в головном мозге и мембранах щёточной каёмки кишечника, а также потенциальные стратегии повышения биологической активности, специфичности и стабильности пептидов. На конкретных примерах показаны сложности, связанные с оценкой стабильности пептидов для улучшения их биологических свойств, включая селективность.

Мнение эксперта: В связи с метаболизмом пептидного препарата и/или пептидного фрагмента крайне важно отслеживать их биораспределение, чтобы улучшить такие биологические свойства, как селективность. Для этого были разработаны псевдопептиды и пептидомиметики, сохраняющие биологические свойства нативных пептидов, но обладающие повышенной устойчивостью к разрушению и элиминации, а также улучшенной биодоступностью и селективностью, что делает их перспективными кандидатами в лекарственные препараты.