Тритерпены частухи восточной являются агонистами фарнезоидного X-рецептора

Частуха восточная — известное средство традиционной медицины, которому присущи различные фармакологические эффекты, включая противодиабетическое, противогепатитное и антидиуретическое действие, однако соответствующие молекулярные механизмы изучены не полностью. Фарнезоидный X-рецептор (FXR) относится к суперсемейству ядерных рецепторов и считается одной из ключевых молекулярных мишеней при разработке средств для лечения сахарного диабета. В этом исследовании из частухи восточной выделили тритерпены алисол М 23-ацетат и алисол А 23-ацетат и оценили их активность в отношении FXR. В тестах с одногибридной системой в клетках млекопитающих и репортёрных тестах после транзиентной трансфекции оба тритерпена дозозависимо активировали FXR и влияли на активность промоторов GAL4, SHP, CYP7A1 и PLTP. Их агонистическая активность была сопоставима с активностью эндогенного агониста FXR — хенодезоксихолевой кислоты (CDCA). Полученные результаты свидетельствуют о том, что алисол М 23-ацетат и алисол А 23-ацетат являются агонистами FXR и что частуха восточная может оказывать терапевтическое действие, в том числе снижать гипергликемию, через сигнальный путь FXR.