Липофильность в разработке лекарственных препаратов
Lipophilicity in drug discovery
Аннотация
Значимость темы: Липофильность имеет первостепенное значение для определения общего качества потенциальных лекарственных молекул. Согласно последним данным, соединения с оптимальной липофильностью не только обладают более благоприятными доклиническими свойствами ADMET (абсорбция, распределение, метаболизм, выведение и токсикология), но и имеют больше шансов на успешную разработку.
Рассмотренные аспекты: В обзоре рассматриваются широко применяемые методы прогнозирования липофильности и анализируются наиболее значимые публикации, посвящённые связи отдельных параметров ADMET и более комплексных показателей общей «качественности» соединения с его липофильностью.
Что получит читатель: Цель обзора — обобщить данные литературы, определить оптимальный диапазон липофильности и обозначить конкретные проблемы и риски, которые могут возникать при выходе за его пределы.
Основной вывод: Анализ данных показывает, что оптимальный диапазон характеризуется узким интервалом logD — примерно от 1 до 3. Обсуждаются некоторые последствия этого ограничения для оптимизации соединений методами медицинской химии.
Переведем эту статью за 1 час
Загрузите PDF, а мы сделаем полный перевод, краткий конспект и красивую инфографику.
Попробовать бесплатно →Также в Подтеме: еженедельные литобзоры, база международных клинреков и конспекты свежих мед. статей и подкастов каждый день.