Пептиды и пептидные конъюгаты: терапевтические средства на пути к успеху

Основное преимущество природных пептидов, пептидных аналогов и недавно разработанных пептидов как терапевтических средств заключается в их высокой селективности и сродстве, часто достигающем наномолярного диапазона. Новые препараты, воздействующие на белок-белковые взаимодействия, нередко требуют участков взаимодействия большей площади, чем могут обеспечить низкомолекулярные соединения. Поэтому многие пептидные препараты уже применяются в терапии. Следующее поколение терапевтических средств на основе пептидов в настоящее время проходит путь от фундаментальных исследований к клиническим испытаниям и далее — к фармацевтическому рынку. Разработка более стабильных и длительно действующих препаратов с использованием известных и новых стратегий стабилизации приводит к созданию новых и постоянно совершенствующихся пептидных лекарственных средств. Введение рационально сконструированных линкеров, стабильных в плазме крови, но лабильных внутри клеток, обеспечит адресное действие и, возможно, позволит успешно уменьшить выраженность побочных эффектов. В этом обзоре охарактеризованы пептидные терапевтические средства, представленные на рынке, изучаемые в клинических исследованиях, а также некоторые препараты, находящиеся на этапе фундаментальных исследований. Обсуждаются стратегии стабилизации и функциональные линкеры применительно к терапии пептидными препаратами.