64Cu–1,4,7,10-тетраазациклододекан-N,N′,N″,N‴-тетрауксусная кислота-p-бензил-NH-hu14.18K322A

Дисиалоганглиозид GD2 представляет собой гликолипид на поверхности нейронов, участвующий во взаимодействии клеток с внеклеточным матриксом (1). GD2 в высокой степени экспрессируется опухолями нейроэктодермального происхождения, такими как нейробластома и меланома, тогда как в большинстве нормальных клеток его экспрессия низкая (2). Поэтому GD2 служит перспективной мишенью для выявления и лечения опухолевых клеток с помощью моноклональных антител (мАТ), таких как химерное мАТ ch14.18 и гуманизированное мАТ hu14.18 (3, 4). Оба мАТ в настоящее время проходят клинические испытания для лечения меланомы и нейробластомы. hu14.18K322A — вариант hu14.18 с единственной точечной мутацией, созданный для снижения активации комплемента и уменьшения цитотоксических побочных эффектов ch14.18 и hu14.18 (5). Vavere и соавт. (6) оценили 64Cu–1,4,7,10-тетраазациклододекан-N,N′,N″,N‴-тетрауксусную кислоту-p-бензил-NH-hu14.18K322A (64Cu-DOTA-Bn-NH-hu14.18K322A) для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) экспрессии GD2 у голых мышей с человеческими опухолями.