Различия в ингибирующем действии высокооксигенированных гуаянолидов, выделенных из произрастающего на Ближнем Востоке растения Achillea falcata, на рост клеток колоректального рака HCT-116

Лекарственные растения играют важную роль в традиционной медицине и поддержании здоровья человека во всем мире. Сесквитерпеновые лактоны представляют собой перспективную группу соединений растительного происхождения, которые в настоящее время изучают в качестве препаратов-кандидатов в клинических исследованиях при раке. Achillea falcata — лекарственное растение, произрастающее на Ближнем Востоке и относящееся к семейству Астровые, представители которого богаты сесквитерпеновыми лактонами. Экстракты Achillea falcata подвергли фракционированию под контролем биотестирования с оценкой влияния на рост клеток колоректального рака HCT-116. Были идентифицированы четыре секотанапартолида: 3-β-метоксиизосекотанапартолид (1), изосекотанапартолид (2), танефаллин (3) и 8-гидрокси-3-метоксиизосекотанапартолид (4). Три высокооксигенированных гуаянолида — рупин A (5), хризартемин B (6) и 1β,2β-эпокси-3β,4α,10α-тригидроксигуайан-6α,12-олид (7) — впервые выделены из Achillea falcata. Эти сесквитерпеновые лактоны обладали отсутствующей или слабой цитотоксичностью, но демонстрировали перспективное противоопухолевое действие в отношении клеток HCT-116. Дальнейшее изучение взаимосвязи структуры и активности показало, что биологическая активность исследованных соединений связана с типом их углеродного скелета, липофильностью и типом функциональных групп, соседствующих с основным алкилирующим центром молекулы.