Бакучиол: функциональное соединение с ретинолоподобным действием, выявленным при профилировании экспрессии генов и подтверждённым в клиническом исследовании как средство против старения кожи

Цель: Сравнить эффекты ретинола и бакучиола — потенциальной альтернативы ретиноидам — на процессы, связанные с уходом за кожей. Ретинол играет ключевую роль в регуляции дифференцировки и роста развивающейся и зрелой кожи. Ретиноевая кислота — основной физиологически активный метаболит ретинола, регулирующий экспрессию генов посредством зависимых и независимых от рецепторов ретиноевой кислоты механизмов.

Методы: Проведено сравнительное профилирование экспрессии генов под влиянием обоих веществ в модели полнослойного эквивалента кожи EpiDerm FT. Кроме того, методом ИФА и/или гистохимии проанализирована экспрессия коллагена I, III и IV типов, а также аквапорина-3 в дермальных фибробластах человека и/или полнослойных эквивалентах кожи EpiDerm FT.

Результаты: Бакучиол представляет собой меротерпеновый фенол, содержащийся в значительных количествах в семенах и листьях растения Psoralea corylifolia. Мы продемонстрировали, что бакучиол, не имеющий структурного сходства с ретиноидами, может действовать как функциональный аналог ретинола. Диаграммы volcano выявили выраженное общее сходство влияния ретинола и бакучиола на профиль экспрессии генов. Это сходство подтвердилось при непосредственном сопоставлении изменений экспрессии отдельных генов, а также на уровне белка по данным ИФА и гистохимии. Ретинолоподобное действие бакучиола дополнительно подтверждено повышением экспрессии коллагена I и IV типов в исследовании с использованием ДНК-микрочипа и стимуляцией образования коллагена III типа в модели зрелых фибробластов. Бакучиол также был включён в состав готового средства для ухода за кожей, которое оценивали в клиническом наблюдении при нанесении на лицо 2 раза в день. Через 12 недель лечения отмечалось значимое улучшение состояния мелких морщин, пигментации, эластичности и упругости кожи, а также общее уменьшение фотоповреждения без обычных нежелательных эффектов, связанных с терапией ретинолом.

Выводы: На основании полученных данных можно предположить, что бакучиол обладает антивозрастным действием благодаря ретинолоподобной регуляции экспрессии генов.