Тритерпены Alisma orientalis действуют как агонисты андрогенного рецептора и антагонисты прогестеронового и глюкокортикоидного рецепторов

Alisma orientalis — широко известное средство традиционной медицины, обладающее многочисленными фармакологическими эффектами, включая противодиабетическое, противогепатитное и антидиуретическое действие, однако его биологическая активность изучена не полностью. Андрогенный рецептор (AR), прогестероновый рецептор (PR) и глюкокортикоидный рецептор (GR) относятся к суперсемейству ядерных рецепторов, которые широко используют в качестве мишеней при разработке методов лечения таких заболеваний, как рак предстательной железы и рак молочной железы. В настоящем исследовании изучали, могут ли два тритерпена из Alisma orientalis — алисол M 23-ацетат и алисол A 23-ацетат — действовать как модуляторы AR, PR или GR. В репортёрных тестах с транзиторной трансфекцией оба соединения дозозависимо активировали AR, одновременно подавляя трансактивацию PR и GR, вызванную их агонистами. Согласно результатам молекулярного докинга, оба соединения достаточно прочно взаимодействовали с лиганд-связывающими карманами AR, PR и GR соответственно. Совокупность полученных данных указывает на то, что алисол M 23-ацетат и алисол A 23-ацетат из Alisma orientalis могут обладать терапевтическим потенциалом благодаря модуляции сигнальных путей AR, PR и GR.